2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Bradykinin Receptor
  5. Bradykinin Receptor Isoform

Bradykinin Receptor

 

Bradykinin Receptor 相关产品 (37):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-15039
    SSR240612 Antagonist 99.51%
    SSR240612 是一种有效的，可口服的，特异性的非肽类缓激肽 B1 (bradykinin B1) 受体拮抗剂，对 bradykinin B1 受体（在人 MRC5 细胞和表达人 B1 受体的 HEK 细胞）的 Ki 值分别为 0.48 nM，0.73 nM；对 B2 受体 (在豚鼠回肠膜和表达人 B1 受体的 CHO 细胞) 的 Ki 较弱，分别为 481 nM 和 358 nM。
  • HY-103293A
    Lys-Bradykinin TFA Agonist 99.44%
    Lys-Bradykinin TFA 是 Lys-Bradykinin (HY-103293) 的 TFA 盐形式。Lys-Bradykinin TFA 是激肽和缓激肽受体 (bradykinin receptor) 配体，可由激肽原蛋白通过蛋白酶激肽释放酶的酶促裂解产生。Lys-Bradykinin TFA 可以刺激钠离子内流和 DNA 合成。Lys-Bradykinin TFA 也是一种血管扩张剂，可以扩张血管，增加血流量。Lys-Bradykinin TFA 与血管调节、炎症反应和痛觉感受有关。
  • HY-147273
    Fulimetibant Antagonist 99.74%
    Fulimetibant 是一种缓激肽受体 (bradykinin receptor) 拮抗剂。
  • HY-103289
    MEN 11270 Antagonist 99.15%
    MEN 11270 是一种环状十肽，是一种 B2 激肽受体 (B2 kinin receptor) 拮抗剂。MEN 11270 以高亲和力结合由 WI38 人成纤维细胞组成型表达的 B2 激肽受体，抑制 3H-缓激肽 (BK)，pKi 值为 10.3。
  • HY-103290
    R715 Antagonist 99.45%
    R715 是一种选择性缓激肽 B1 受体 (bradykinin B1 receptor) 拮抗剂。R715 显著减弱 Streptozotocin (HY-13753) 诱导的糖尿病小鼠的痛觉过敏作用。
  • HY-15042
    MK 0686
    MK 0686是一种强效的缓激肽 (Bradykinin) B1 受体拮抗剂，具有自动诱导代谢的特性。口服给药后，MK 0686 在卷尾猴体内经过氧化途径发生显著生物转化，形成代谢物 M11 和 M13。这种代谢诱导主要由 CYP2C75 介导，表现为该酶 mRNA 表达、蛋白质水平和催化活性的增加。自动诱导现象说明 MK 0686 能通过上调 CYP2C75 增强自身代谢，可能影响其长期药代动力学。
  • HY-P1694
    B4148 Antagonist
    B4148 是一种选择性竞争性缓激肽 (BK) 拮抗剂，可显著抑制大鼠中 BK 诱发的低血压。在由大肠杆菌脂多糖诱发的内毒素休克大鼠模型中，与对照组相比，B4148 显著缓解了平均动脉血压的下降。
  • HY-15041
    NVP-SAA164 Antagonist
    NVP-SAA164 是一种口服非肽类激肽 B1 受体拮抗剂。NVP-SAA164 可逆转 hB1-KI 小鼠中 CFA（完全弗氏佐剂）（HY-153808）诱发的机械痛觉过敏和 desArg10KD 诱发的痛觉过敏，但在野生型小鼠的炎症疼痛模型中则无活性。
  • HY-15043
    ELN-441958 Antagonist 99.51%
    ELN-441958 是一种有效的、中性的、竞争性的和选择性的缓激肽 B1 受体 (bradykinin B1 receptor) 拮抗剂，Ki 值为 0.26 nM。ELN-441958 具有较高的口服生物利用度，在小鼠中 CNS 透过性低。
  • HY-103291
    Sar-[D-Phe8]-des-Arg9-Bradykinin Agonist 99.34%
    Sar-[D-Phe8]-des-Arg9-Bradykinin 是 B1 receptor 的激动剂。Sar-[D-Phe8]-des-Arg9-Bradykinin 与人重组白细胞介素-1 β (IL-1 β) 一起孵育时选择性放大兔主动脉环收缩反应。
  • HY-P1488
    Bradykinin (1-5) Modulator 99.38%
    Bradykinin (1-5) 是 Bradykinin 的主要稳定代谢物，由血管紧张素转换酶 (ACE) 经蛋白水解作用形成。
  • HY-P1484
    Bradykinin (1-7) Modulator 99.59%
    Bradykinin (1-7) 是一种氨基截短的激肽肽。Bradykinin (1-7) 是由内肽酶切割形成的一种 Bradykinin 代谢物。
  • HY-P1490
    Bradykinin (2-9) Modulator
    Bradykinin (2-9) 是一种氨基截短的激肽肽。Bradykinin (2-9) 是由氨基肽酶 P 切割形成的一种 Bradykinin 代谢物。
  • HY-P1469
    Bradykinin (1-6) Modulator 99.19%
    Bradykinin (1-6) 是一种氨基截短的激肽肽。Bradykinin (1-6) 是由羧肽酶 Y 切割形成的一种稳定的 Bradykinin 代谢物。
  • HY-P3061
    [Hyp3]-Bradykinin

    [Hyp3]-缓激肽

    		Agonist 99.01%
    [Hyp3]-Bradykinin 是一种天然存在的肽激素，是一种缓激肽受体 (bradykinin receptor) 激动剂。[Hyp3]-Bradykinin 与 B2-缓激肽受体相互作用并刺激人成纤维细胞中肌醇磷酸的产生。
  • HY-P4676
    Lys-(Des-Arg9,Leu8)-Bradykinin Antagonist 98.23%
    Lys-(Des-Arg9,Leu8)-Bradykinin 是一种缓激肽 B1 受体拮抗剂。
  • HY-14886
    Fasitibant chloride Antagonist
    Fasitibant chloride (MEN16132 free base) 是一种有效的，选择性的非肽缓激肽 B2 受体 (B2R) 拮抗剂。Fasitibant chloride 在角叉菜胶诱发的关节炎大鼠模型中可减轻关节疼痛并减轻关节水肿。
  • HY-100827
    Safotibant Antagonist
    Safotibant (LF22-0542) 是激肽 B1 受体 (BKB1R) 的选择性拮抗剂，对人源和鼠源 BKB1R 的 Ki 分别为 0.35 和 6.5 nM。Safotibant 在小鼠模型中表现出镇痛和抗炎活性。
  • HY-103293
    Lys-Bradykinin Agonist
    Lys-Bradykinin 是一种激肽和缓激肽受体 (bradykinin receptor) 配体，可由激肽原蛋白通过蛋白酶激肽释放酶的酶促裂解产生。Lys-Bradykinin，也是一种血管扩张剂，可以扩张血管，增加血流量。Lys-Bradykinin 可以刺激钠离子内流和 DNA 合成。Lys-Bradykinin 参与血管调节、炎症和痛觉。
  • HY-103295
    Lys-[Des-Arg9]Bradykinin Agonist
    Lys-[Des-Arg9]Bradykinin 是一种天然存在的激肽，是一种有效且高度选择性的缓激肽 B1 受体激动剂，对人，小鼠和兔子的 B1 受体的 Ki 值为 0.12 nM，1.7 nM 和 0.23 nM。Lys-[Des-Arg9]Bradykinin 对 B2 受体的抑制活性较低。
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